螺內酯是利尿藥，且為保鉀利尿藥中的醛固酮受體拮抗藥。螺內酯的利尿效果主要與患者體內的醛固酮含量有關，如對肝硬化和腎病綜合征引起的水腫，以及充血性心衰患者的利尿效果較好。
醛固酮需要通過與特異性鹽皮質激素受體結合，發揮保鈉排鉀的作用，而螺內酯作為人工合成的甾體化合物，與其代謝產物坎利酮能夠與胞質內鹽皮質激素的胞質受體結合成醛固酮-受體復合物，再進入細胞核中產生醛固酮誘導蛋白，還能干擾細胞內醛固酮活性代謝物的形成，影響醛固酮發揮作用，起到保鉀利尿的作用。螺內酯的利尿作用緩慢而持久，常用于治療難治性高血壓、充血性心力衰竭、原發性醛固酮增多癥等疾病，以及肝硬化和腎病綜合征水腫等與醛固酮升高相關的頑固性水腫，且常作為聯合用藥的選擇。
由于螺內酯屬于保鉀藥物，長期使用可能引起高鉀血癥，因此腎臟功能不全者禁用，且用藥期間需要遵醫囑監測血鉀水平和腎臟功能等，以防出現嚴重不良反應。