部分激動(dòng)藥是指藥物具有一定的親和力,但內(nèi)在活性低,單用時(shí)與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng),即使?jié)舛仍僭黾右膊荒苓_(dá)到完全激動(dòng)劑那樣的最大效應(yīng)的藥物。
例如部分激動(dòng)藥酒石酸伐尼克蘭片,其主要用于成人戒煙。伐尼克蘭是尼古丁乙酰膽堿受體的部分激動(dòng)劑,同時(shí)具有激動(dòng)及拮抗的雙重調(diào)節(jié)作用。伐尼克蘭與尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合后,一方面發(fā)揮激動(dòng)劑的作用,刺激腦內(nèi)釋放多巴胺,可緩解戒煙后的戒斷癥狀,另一方面,它的拮抗特性可以阻止尼古丁與尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,減少吸煙的欣快感。
此外,還有5-羥色胺1A(5-HT1A)受體部分激動(dòng)劑如枸櫞酸坦度螺酮片、鹽酸丁螺環(huán)酮片等臨床常用的抗焦慮藥物。5-HT1A受體部分激動(dòng)劑既可以激動(dòng)5-HT1A自身受體使其脫敏,恢復(fù)突觸間隙5-HT正常濃度,又可直接激動(dòng)突觸后膜的5-HT1A受體,從而發(fā)揮抗焦慮作用。
