阿托伐他汀通常用于治療高膽固醇血癥，亦適用于冠狀動脈粥樣硬化性心臟病或患有糖尿病、癥狀性動脈粥樣硬化性疾病等冠狀動脈粥樣硬化性心臟病等危癥合并高膽固醇血癥、混合型血脂異常的患者。
阿托伐他汀是臨床上較為常用的調節血脂類藥物，常用劑型有片劑、膠囊劑等。該藥物對于高膽固醇血癥通常有較好的治療效果，能夠降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、極低密度脂蛋白膽固醇等指標的水平，還有助于提高體內高密度脂蛋白膽固醇水平。此外，阿托伐他汀也適合冠狀動脈粥樣硬化性心臟病患者使用，若存在糖尿病、癥狀性動脈粥樣硬化性疾病等冠狀動脈粥樣硬化性心臟病等危癥，還合并有高膽固醇血癥，或存在混合型血脂異常的情況，通常也可使用阿托伐他汀，一般有助于降低心絞痛、急性心肌梗死等情況的出現風險。
在使用阿托伐他汀時，患者應嚴格按照醫生指導用藥，切忌盲目調整藥物用量，以免損傷機體，出現惡心、腹痛、肌肉疼痛、腹瀉等不良反應。需注意，若用藥者有懷孕計劃或正處于孕期，通常禁用該藥物，以免影響受孕或干擾胚胎、胎兒的正常發育。