異丙腎上腺素的藥理作用是可以興奮心臟β1受體、興奮β2受體，還能作用于支氣管平滑肌β2受體。
異丙腎上腺素是一種β受體激動劑，包括吸入劑和注射劑，通常可以興奮心臟β1受體，增強心肌收縮力，使心排血量和心肌耗氧量增加，從而擴張冠脈，增加冠脈流量。加快心率及傳導的作用較強，與腎上腺素相比不易引起心律失常。所以該藥物常用于治療心源性或感染性休克、完全性房室傳導阻滯、心搏驟停等病癥。
該藥物能興奮β2受體，使骨骼肌血管擴張，輕微擴張腎和腸系膜血管的作用，并且對心血管作用能使收縮壓升高，舒張壓降低，脈壓變大。還能作用于支氣管平滑肌β2受體，舒張平滑肌，解除平滑肌痙攣，所以該藥物也常用于治療支氣管哮喘。
但是該藥物也有一定副作用，可能會引起心悸、口干、頭暈目眩等不良反應，建議在醫生指導下用藥。