普萘洛爾治療心絞痛的主要藥理作用主要是作用于心臟的β受體，使心肌的收縮力減弱，心率減慢，從而減少心肌的耗氧量，預防或者中止心絞痛的發作，需要在醫生的指導下進行用藥。
普萘洛爾是一種藥品，用于治療多種原因所致的心律失常，如房性及室性早搏、竇性及室上性心動過速、心房顫動等。普萘洛爾也是一種脂溶性，非選擇性的β受體阻滯劑，無內在擬交感活性，具有中等強度的膜穩定性和組織親和力，可以有效降低心肌氧耗，增加冠狀動脈血流，預防心室重塑，降低血漿腎素和交感神經活性，減慢心率，降低心肌的耗氧量，可以預防或者中止心絞痛的急性發作。
患者需要注意血液中的藥物濃度，服用量不能完全預示藥理效應，應根據心率及血壓等臨床征象指導臨床用藥。首次用普萘洛爾進行治療時，需從小劑量開始，逐漸增加劑量，并密切觀察反應以免發生意外。患者在治療期間，應定期進行周圍血象檢查，出現異常需要及時就診，及時調整治療方案，有效預防出現藥物性損傷。