利血平的作用機制一般是通過影響交感神經末梢對去甲腎上腺素的攝取，抑制中樞神經系統，進而起到降壓的作用。
利血平是一種抗去甲腎上腺素能神經的抗高血壓藥。臨床上，患者按照醫囑使用利血平一般可以通過耗竭周圍交感神經末梢的腎上腺素，以及影響到患者心臟、大腦等組織的兒茶酚胺、5-羥色胺等抑制中樞神經系統，減少心輸出量、降低外周阻力等，進而起到控制患者血壓的作用。此外，如果患者因為高血壓出現了緊張、焦慮、頭痛等癥狀，患者在醫生的指導下使用利血平，一般可以作用于患者的下丘腦部位，產生鎮靜的作用，進而緩解患者的癥狀。
臨床上，利血平通常對于輕至中度的早期高血壓患者一般可以起到較好的治療效果。如果患者的病情較為嚴重，并且處于晚期，建議患者按照醫囑和其他降壓藥合用，比如硝苯地平片、卡托普利緩釋片等。而利血平注射液常用于治療高血壓危象的情況。
建議患者根據自身的情況，按照醫囑使用利血平進行治療。患者平時還應注意休息，盡量保持一個良好的情緒，避免食用高脂肪、含糖量高的食物，比如回鍋肉、棒棒糖等，以免影響身體的恢復。
