二羥丙茶堿的用法及用量根據不同的劑型會有所不同。常用的劑型有片劑和注射劑，片劑口服，注射劑靜脈滴注，或以5%或10%葡萄糖注射液稀釋后滴注，用量根據患者不同的癥狀和反應有所不同，一般是在醫生的指導下使用。
二羥丙茶堿為平滑肌松弛藥，廣泛應用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等疾病以緩解喘息癥狀，也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。
二羥丙茶堿的片劑服用后可有頭痛、失眠、心悸、惡心和嘔吐等不良反應。二羥丙茶堿的注射劑劑量過大時可出現惡心、嘔吐、易激動、失眠、心動過速、心律失常等不良反應。本品可通過胎盤屏障，也可隨乳汁排出，孕婦和哺乳期婦女慎用；心臟、肝、腎功能不全、甲狀腺功能亢進、活動性消化道潰瘍、糖尿病、前列腺增生而導致排尿困難者慎用；對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用此藥。