PrEP為暴露前預防方法，通常采用2-1-1方案，即預計發生高危性行為前2-24小時口服此類藥物，進行性行為之后，距上次服藥24小時再服藥，48小時也要服藥。
現階段此類預防方法通常適用于有發生艾滋病感染風險的高危人群，比如與病毒攜帶者或感染者進行性生活，且沒有使用避孕套，或使用公用針具或注射器以及其他物品，比如刮胡刀、牙刷等物品的人群。預計有暴露情況時，患者可以根據醫生的指導使用相關藥物進行預防，減少感染艾滋病病毒的可能性。
雖然這種方法并不能完全預防感染，但預防性用藥可以降低健康人群被感染的概率，所以也應引起重視。但不同的藥物使用方法不同，而且對于患者的基本情況也有一定要求，所以使用藥物前應詳細咨詢。
已經發生高危性行為但進行暴露前預防的人群，依舊需要復查，建議在發生高危性行為后的1個月內檢測艾滋病病毒抗原和抗體，然后每3個月復查一次。期間要密切關注腎功能變化，同時還應檢測有無乙肝、梅毒等疾病。