半合成青霉素有耐酸青霉素、耐酶青霉素、廣譜青霉素、抗綠膿桿菌廣譜青霉素以及主要作用于革蘭陰性菌的青霉素這5類。
1、耐酸青霉素:耐酸青霉素具有耐胃酸的特點，可以口服，但不宜用于嚴重感染。
2、耐酶青霉素:耐酶青霉素既耐酸也耐β-內酰胺酶，比如：苯唑西林、雙氯西林等藥物，可以口服，主要用于治療耐青霉素G的金黃色葡萄球菌感染以及需長期用藥的慢性感染。
3、廣譜青霉素:廣譜青霉素具有殺菌作用，耐酸但不耐酶，比如：阿莫西林、氨芐西林等藥物，但對銅綠假單細胞無效，主要用于治療傷寒、呼吸道感染、慢性支氣管炎等。
4、抗綠膿桿菌廣譜青霉素:抗綠膿桿菌廣譜青霉素包括羧芐西林、磺芐西林、美洛西林等藥物,主要治療綠膿桿菌、大腸桿菌等腸桿菌科類細菌造成的感染，此類藥物不耐酸、不耐酶，不能口服。
5、革蘭陰性菌的青霉素:主要作用于革蘭陰性菌的青霉素，包括替莫西林、美西林等藥物，對G-菌產生的β-內酰胺酶穩定，但是對G+菌的效果不強，所以主要用于治療革蘭陰性菌的感染。