曲馬多是一種非阿片類的中樞鎮痛藥物，該藥是人工合成的，和阿片受體有較弱的親和力，通過抑制神經元突觸對去甲腎上腺素的再攝取，來增加神經元外五-羥色胺的濃度，達到止痛的效果，作用強度是嗎啡的1/10-1/8。
曲馬多主要作用于中樞神經系統與疼痛相關的特異性受體，沒有導致平滑肌痙攣的作用，所以不會產生呼吸抑制，耐藥性以及依賴性也比較低。曲馬多的使用方式一般是口服或注射，兩種使用方式的吸收效果都比較好，止痛效果相同，止痛時間一般為4-8小時。中重度疼痛的患者通常需要使用曲馬多來止痛，如癌癥疼痛、骨折疼痛、術后疼痛、牙痛、關節痛、神經痛、分娩痛等，用藥后可能會出現多汗、惡心、嘔吐、眩暈、口干、疲勞等癥狀，肝腎功能不全或心臟病患者，需要酌情減量或慎用。
曲馬多是第二類精神藥品，屬于管制藥品，在臨床上多使用鹽酸曲馬多緩釋片、氨酚曲馬多等藥物。