在臨床上，替勃龍的副作用比較大，但為了治療某些疾病以及減輕病人痛苦，即使其副作用大，但在醫生指導下仍然可以應用，在其所治療疾病的臨床癥狀消失后可以停止使用。
替勃龍主要用于緩解自然絕經和手術絕經所引起的各種癥狀，如因為某種疾病切除卵巢，導致體內雌激素突然下降而出現相關癥狀，如潮熱、多汗、失眠多夢、心悸、情緒波動比較大，以及性生活疼痛、陰道分泌物減少等。使用替勃龍后會出現體重增加、眩暈、皮脂分泌過多，以及陰道出血、頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀，也可能會導致女性長胡須、下肢水腫。此外，長期使用替勃龍可能會使肝功能受到損傷，嚴重時會增加出現子宮內膜癌以及乳腺癌的風險。由此可見，替勃龍副作用比較大，但相比較替勃龍治療的其他疾病而言，使用替勃龍的正向作用高于副作用，因此還是建議在醫生指導下使用。
若在醫生指導下適當使用替勃龍，待治療疾病的臨床癥狀消失后立刻停止用藥，不長期服藥，可以有效減輕副作用。需要注意，在使用替勃龍之前一定排除禁忌證，有血栓傾向或有腦血管疾病、嚴重肝功能異常的女性禁止使用替勃龍。