卡維地洛是一種降壓藥，其作用機制主要是通過阻斷鈣離子通道，引起毛細血管的擴張，從而減少外周阻力和降低血壓，在用藥時需要謹遵醫囑，避免引起不良反應。
卡維地洛是治療心血管疾病的常用藥，對腎上腺素受體和α受體、β受體都具有阻滯的作用，主要用作血管舒張藥、β腎上腺素受體拮抗藥，高濃度卡維地洛可以阻斷鈣離子通道。其對α受體的阻滯作用，主要表現為血管擴張，從而降低血管阻力；對β受體的阻滯作用，可以抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統，從而減少體液潴留，并擴張血管，還能達到降低心率的效果。
擁有與卡維地洛的作用機制，所以其具有擴張血管、降血壓、降低心率的效果，臨床上常用于治療原發性高血壓，通常可以配合噻嗪類藥物聯合使用，達到較好的效果。其還有較強的心臟和神經保護作用，對腎功能有保護作用，不能改變腎血流量，但能降低微量白蛋白尿，降低腎血管阻力，也適用于有癥狀的心力衰竭。不過該藥有一定副作用，可能會引起腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、頭暈等不適癥狀，對本藥過敏者、肝功能損傷者禁用。